Testosterono undekanoato aliejus CAS:5949-44-0

Aprašymas

Testosterono undekanoatas (TU) suteikia testosterono (T) pakaitalą hipogonadiniams vyrams, kai jis vartojamas per burną, tačiau jam reikia kelių dozių per dieną, todėl serumo T koncentracija labai skiriasi. Ištyrėme naujai prieinamo TU preparato, švirkščiamo į raumenis hipogonadiniams vyrams, farmakokinetiką. Aštuoniems pacientams, sergantiems Klinefelterio sindromu, į raumenis buvo sušvirkšta 500 mg arba 1,000 mg TU; Po 3 mėnesių kiekvienam vyrui buvo skirta kita dozė (išskyrus vieną, kuris negavo 1,{5}}mg dozės). Reprodukcinių hormonų kiekis serume buvo matuojamas reguliariais intervalais prieš ir po injekcijų. Vidutinė T koncentracija serume pirmosios savaitės pabaigoje žymiai padidėjo – nuo ​​mažiau nei 10 nmol/L iki 47.8+/-10.1 ir 54.2+/{{13} },8 nmol/L atitinkamai mažesnėms ir didesnėms dozėms.

Vėliau T koncentracija serume laipsniškai mažėjo ir pasiekė apatinę suaugusių vyrų normos ribą 50–60 dieną. Farmakokinetinės analizės rezultatai parodė, kad galutinis pusinės eliminacijos periodas yra 18.3+/-2.3 ir 23 .7+/-2.7 d., o vidutinis buvimo laikas buvo 21.{13}}/-1.1 ir 23.{17}}/{{18} },8 dienos atitinkamai mažesnės ir didesnės dozės. Plotas po serumo T koncentracijos ir laiko kreive ir T pasiskirstymo vertė, susijusi su T koncentracija serume, buvo žymiai didesnė po 1,000-mg dozės nei po 500-mg dozės. 500-mg dozė, sušvirkšta kaip antroji injekcija, davė optimalią farmakokinetiką (apibrėžiama kaip vidutinės didžiausios T vertės, neviršijančios normalios ribos ir normalios koncentracijos išlikimas mažiausiai 7 savaites), o tai rodo, kad pakartotinai sušvirkštus 500 mg kas 6-8-savaitę gali užtikrinti optimalų T pakeitimą. Vidutinė estradiolio koncentracija serume po injekcijų normalizavosi, o prolaktino koncentracija viso tyrimo metu buvo normali. Pastebėtas reikšmingas liuteinizuojančio hormono (LH) ir folikulus stimuliuojančio hormono (FSH) koncentracijos serume sumažėjimas, o LH kiekio sumažėjimas buvo ryškesnis. Tarp dviejų dozių LH ir FSH koncentracijos serume reikšmingų skirtumų nebuvo. Lytinius hormonus surišančio globulino (SHBG) lygis prieš bet kokį T terapiją buvo artimas viršutinei suaugusių vyrų normos ribai ir buvo sumažintas maždaug 50 % prieš pat antrąją TU dozę.

Sumažėjęs SHBG lygis, atsiradęs po pirmosios TU injekcijos, galėjo sumažinti didžiausią bendrą T lygį ir greitesnį T klirensą po antrosios TU injekcijos. Darome išvadą, kad vienkartinės TU injekcijos hipogonadiniams vyrams gali išlaikyti T koncentraciją serume normalioje ribose mažiausiai 7 savaites be akivaizdžių šalutinių poveikių. Tikėtina, kad šiai T formai reikės injekcijų tik 6-8-savaitės ar ilgesniais intervalais, o ne 2-savaitės intervalais, būtinais šiuo metu naudojamais T esteriais (enantatu ir cypionatu). Šis injekcinis TU preparatas gali pagerinti pakaitinę terapiją vyrų hipogonadizmui ir, be to, gali būti sukurtas kaip androgeninis vyrų kontraceptikų komponentas.

Klinikiniai duomenys

Veikimo mechanizmas

Testosteronas yra svarbus vyriškas lytinis hormonas, atsakingas už normalų vyriškų lytinių organų augimą ir vystymąsi bei antrinių lytinių požymių palaikymą, pavyzdžiui, vyriškų lytinių organų augimą ir brendimą, vyrų plaukų pasiskirstymą, balso stygų storėjimą. , kūno raumenų ir riebalų pasiskirstymo pokyčiai. Vyrų hipogonadizmas, atsirandantis dėl nepakankamos testosterono sekrecijos, turi dvi pagrindines priežastis: pirminį hipogonadizmą sukelia lytinių liaukų defektai, o antrinis hipogonadizmas – tai pagumburio (arba hipofizės) nesugebėjimas gaminti pakankamai gonadotropinų (FSH ir LH).

Apyvartoje testosterono undekanoatą skaido endogeninės nespecifinės esterazės, kad išsiskirtų testosteronas, aktyvus junginio komponentas. Undekanoato šoninė grandinė yra farmakologiškai neaktyvi. Testosteroną 5 reduktazė gali toliau paversti biologiškai aktyvesne forma – dihidrotestosteronu (DHT). Testosteronas ir DHT veikia per androgenų receptorius, kurie plačiai ekspresuojami daugelyje audinių, įskaitant kaulus, raumenis, prostatą ir riebalinį audinį. Testosteronas dideliu afinitetu jungiasi prie androgenų receptorių ir reguliuoja tikslinių genų transkripciją, susijusią su normaliu vyriškų lytinių organų augimu ir vystymusi bei antrinių lytinių požymių palaikymu. Testosteronas gali pagerinti lytinę funkciją, padidinti liesą kūno masę, kaulų tankį, eritropoezę, prostatos dydis ir lipidų profilių pokyčiai.

Farmakokinetika

Išgėrus, vaistas absorbuojamas plonosios žarnos limfinėse kraujagyslėse chilomikronų pavidalu, per krūtinės ląstos lataką patenka į sisteminę kraujotaką, o po esterio jungties skilimo išskiria testosteroną. Ši absorbcijos forma leidžia išvengti pirmojo prasiskverbimo kepenyse poveikio ir hepatotoksiškumo. Didžiausias testosterono kiekis serume po geriamojo vartojimo turi akivaizdžių individualių skirtumų – vidutiniškai apie 4 valandas. Nuolat vartojant, testosterono kiekis serume palaipsniui didėja ir nusistovi po 2–3 savaičių; po vienkartinės injekcijos į raumenis didžiausias testosterono kiekis serume yra apie 7 dienas, o po 21 dienos grįžta į lygį, prieš injekciją į raumenis. Šis produktas yra lipofilinis vaistas, išgertas, rezorbuojasi per limfinę sistemą kartu su lipidais, su dideliais individualiais skirtumais, tmax yra nuo 1 iki 8 val., o vidurkis – 4 val. Išsiskiria su šlapimu, bendras kiekis šlapime per 1 savaitę po vaisto vartojimo yra 45–48%, o 40% per 24 valandas absorbuotos dozės išsiskiria su šlapimu.

Testosterono undekanoatas veikia?

Buvo idėja pagaminti anabolinį androgeninį geriamąjį steroidą, kuris galėtų būti naudojamas vyrams, kurių testosterono kiekis mažas, ir atrodė, kad produktas pasiekė tai, ko turėjo. Nepaisant to, šis produktas nebuvo labai populiarus, nes vietiniai vaistai (pvz., Androgelis) ir ypač injekciniai testosteronai laikomi daug naudingesniais.

Produktas, skirtingai nei kiti geriamieji steroidai, nepraeina per kepenis, tačiau jis patenka per limfinę sistemą. Taip išvengiama steroidų pašalinimo kepenyse ir patekimo į kraują. Tai yra skirtumas tarpTestosterono undekanoatasir kiti geriamieji steroidai, kurie yra metilinti arba 17AA.

Kai tik jis patenka į kraują – produktas veikia lygiai taip pat, kaip ir bet kuris kitas testosteronas. Kai kurie testosterono lygio didinimo privalumai: geresnis miegas ir padidėjęs lytinis potraukis. Tai puiki nuotaikos ir pasitikėjimo gerinimo priemonė vyrams, bet svarbiausia – padeda numesti riebalus ir priaugti raumenų.

Kam naudojamas testosterono undekanoatas?

Testosteronasyra pagrindinis vyriškas hormonas ir yra atsakingas už daugelį vyrams būdingų savybių, tokių kaip riebalų praradimas, raumenų ir jėgos padidėjimas, veido plaukų augimas ir kt.

Medicinos sąlygomis produktas skiriamas tiems žmonėms, kurie kenčia nuo mažos testosterono gamybos, tačiau kultūristams jis siūlomas kaip efektyvumą gerinantis vaistas. Tačiau produktas nėra labai plačiai naudojamas, nes jis laikomas silpnu.

Bet kokiu atveju, produktas turės teigiamą poveikį treniruotėms, libido ir atsigavimui, tačiau tai tik tada, kai ši medžiaga bus naudojama didesnėmis dozėmis. Geros naujienos yra tai, kad šis produktas gali būti naudojamas mažam testosterono kiekiui gydyti arba kaip našumą gerinantis produktas nepažeidžiant kepenų.

Testosterono undekanoatasdažniausiai naudoja kultūristai, kurie nenori švirkšti produkto dėl kokios nors priežasties arba naudoti vietinį produktą dėl bet kokios priežasties (dažniausiai tai apima injekcijos vietos skausmą, alergiją vietiniams vaistams ar kt.).

Nors ši testosterono forma naudojama kaip aPED (veiksmingumą didinantis vaistas)– Nerekomenduojama naudoti vien testosterono undekanoato produktų, nes medžiaga yra per silpna, kad būtų galima pamatyti rezultatus. Sujungus produktą, jis puikiai dirbs, todėl geriau jį sudėti.

Testosterono undekanoato šalutinis poveikis

Anksčiau buvo paminėta, kad testosterono undekanoatas (Andriol ar bet koks kitas produktas) yra labai silpnas produktas, palyginti su kitomis testosterono versijomis. Tai reiškia, kad ir šio produkto šalutinis poveikis yra labai mažas.

Nepaisant to, šalutinis poveikis yra beveik toks pat, kaip ir kitų testosterono produktų, nes galiausiai jūs gaunate testosteroną. Tai reiškia, kad galimas estrogeninis šalutinis poveikis (aromatizacija), galimas androgeninis šalutinis poveikis, širdies ir kraujagyslių sistemos bei testosterono slopinimas.
Visi šie šalutiniai poveikiai greičiausiai nepasireikš, priklauso nuo dozės ir gali būti lengvai kontroliuojami (mažinant dozę arba pridedant lengvą antiestrogeną, skirtą pašalinti estrogeninį šalutinį poveikį).

Mūsų privalumai

1.Kokybė: kiekvieną prekę griežtai išbando mūsų profesionalūs darbuotojai ir gauna ISO sertifikatą.
2.Kaina: daug mažesnė nei mūsų bendraamžių, nes esame gamykloje. Atliekant didelį užsakymą būtų suteikiama nuolaida.
3. Pristatymas: turime pakankamai atsargų, todėl galime pristatyti per 24 valandas po apmokėjimo.
4. Tobula perkrovimo politika buvo sukurta siekiant apsaugoti klientų maksimalų kiekį ir sumažinti galimus nuostolius.
5. Geras aptarnavimas po pardavimo: visada sekite siuntinio būseną, kol jis bus pristatytas, ir stengiamės išspręsti iškilusias klientų problemas
6. Pagrindiniai produktai: žaliaviniai steroidai, žmogaus augimo hormonas, aliejaus pusgaminiai, kultūrizmo peptidai, SARM žaliavos, anaboliniai steroidai