Vyrams androgenai tarpininkauja vyrų lytinių organų augimui ir vystymuisi bei antrinių lytinių požymių vystymuisi ir palaikymui. Androgenai taip pat paprastai padidina baltymų anabolizmą ir mažina baltymų katabolizmą. Išoriškai vartojant androgenus, suaktyvinami grįžtamojo ryšio mechanizmai, dėl kurių sumažėja endogeninio testosterono gamyba.
Metiltestosteronas yra sintetinis androgenų receptorių agonistas. Metiltestosteronas yra testosterono imitacija, naudojama vyrų, turinčių testosterono trūkumą, gydymui. Be to, jis naudojamas krūties vėžiui gydyti moterims po menopauzės kaip priešnavikinis agentas. Metiltestosteronas yra testosterono darinys, kurio 17 alfa padėtyje yra metilo grupė, kuri funkcionaliai padidina biologinį prieinamumą. Metiltestosteronas jungiasi su citozoliniais androgenų receptoriais, o ligandų-receptorių kompleksas veikia kaip transkripcijos faktorius, reguliuojantis į androgenus reaguojančių genų ekspresiją. Androgenams reaguojantys genai yra atsakingi už vyriškų lytinių organų augimą ir vystymąsi bei antrines seksualines charakteristikas. Anaboliniai agentai, tokie kaip metiltestosteronas, skatina anabolizmą ir slopina katabolizmą ir taip skatina raumenų masės, jėgos ir jėgos vystymąsi.
Metiltestosteronas yra vienas iš daugelio sintetinių androgenų terapijos preparatų. Bendras egzogeninių androgenų, tokių kaip metiltestosteronas, naudojimas yra ribotas ir atidžiai stebimas, nes gali pasireikšti reikšmingas nepageidaujamas šalutinis poveikis, pvz., prostatos augimas. Visai neseniai buvo sukurti nesteroidiniai androgenų receptorių moduliatoriai, kurie gali aktyvuoti androgenų receptorius, bet nėra redukuojami iki dihidrotestosterono arba aromatizuojami iki estradiolio ir todėl neturi nepageidaujamo poveikio.
